Colesevelam là một phần của nhóm thuốc được gọi là chất cô lập axit mật. Colesevelam hydrochloride, thành phần dược phẩm hoạt động trong Welchol, là một loại polymer không hấp thụ, hạ lipid, liên kết axit mật trong ruột, cản trở sự tái hấp thu của chúng. Khi hồ axit mật bị cạn kiệt, enzyme gan, cholesterol 7-α-hydroxylase, được điều hòa lại, làm tăng sự chuyển đổi cholesterol thành axit mật. Điều này gây ra sự gia tăng nhu cầu cholesterol trong các tế bào gan, dẫn đến tác động kép của việc tăng phiên mã và hoạt động của enzyme sinh tổng hợp cholesterol, HMG-CoA reductase và tăng số lượng thụ thể LDL ở gan. Những tác dụng bù này dẫn đến tăng độ thanh thải LDL-C khỏi máu, dẫn đến giảm nồng độ LDL-C huyết thanh. Nồng độ TG huyết thanh có thể tăng hoặc không thay đổi.[7]

Vẫn chưa biết Colesevelam hoạt động như thế nào để giúp kiểm soát lượng đường trong máu ở những người mắc bệnh tiểu đường loại 2. Tuy nhiên, rõ ràng là thuốc hoạt động trong đường tiêu hóa, vì nó không được hấp thụ vào phần còn lại của cơ thể.

Cholesterol

Vì Colesevelam có thể làm giảm mức cholesterol toàn phần và LDL (cùng với việc tăng HDL - cholesterol "tốt"), việc sử dụng nó có thể làm giảm nguy cơ phát triển một số vấn đề sức khỏe nhất định trong tương lai.

Các nghiên cứu lâm sàng trước đây cho thấy các cá nhân dùng 3.800   mg đến 4.500   mg Colesevelam hàng ngày đã có thể:

• Giảm cholesterol LDL từ 15 đến 18 phần trăm.
• Giảm tổng lượng cholesterol từ 7 đến 10 phần trăm.
• Tăng cholesterol HDL lên 3 phần trăm.

Sự kết hợp của Colesevelam với chất ức chế men khử HMG-CoA (thường được gọi là statin) có thể làm giảm mức cholesterol hơn nữa.[8]